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Ketoprofene (Fastum gel, Ketodol, Okitask, Oki gol, Zentiva, Ketofil, Artrosilene): cos'è, per cosa lo utilizziamo e quali sono i suoi effetti indesiderati

Ketoprofene (Fastum gel, Ketodol, Okitask, Oki gol, Zentiva, Ketofil, Artrosilene): cos'è, per cosa lo utilizziamo e quali sono i suoi effetti indesiderati

KETOPROFENE

Il ketoprofene è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) dotato di attività analgesica, antinfiammatoria e antipiretica. Agisce bloccando la produzione delle molecole responsabili di dolore, febbre e infiammazione. 

MECCANISMO D'AZIONE

Il ketoprofene svolge la sua azione antinfiammatoria e analgesica inibendo la ciclossigenasi (o COX). La ciclossigenasi è un enzima di cui si conoscono tre diverse isoforme: COX-1, COX-2 e COX-3.

La COX-1 è un'isoforma costitutiva, normalmente presente nelle cellule e coinvolta nei meccanismi di omeostasi cellulare.

La COX-2, invece, è un'isoforma inducibile che viene prodotta dalle cellule infiammatorie attivate. Il compito di questi enzimi è di convertire l'acido arachidonico presente nel nostro organismo in prostaglandine, prostacicline e trombossani. Le prostaglandine, e in particolar modo le prostaglandine G2 e H2, sono coinvolte nei processi infiammatori e mediano le risposte dolorose. Mentre le prostaglandine E inducono l'aumento della temperatura corporea, quindi, inducono la febbre.

Pertanto, con l'inibizione dell'attività della COX-2, il ketoprofene impedisce la sintesi delle prostaglandine responsabili d'infiammazione e dolore. Tuttavia, il ketoprofene non è selettivo nei confronti della COX-2, perciò, è in grado di inibire anche la COX-1. Quest'ultima inibizione è all'origine di alcuni degli effetti collaterali tipici di tutti i FANS non selettivi (come gli effetti collaterali di tipo gastrointestinale).

Inoltre, il ketoprofene esercita anche un'azione antagonista nei confronti della bradichinina, un neurotrasmettitore rilasciato durante i processi infiammatori responsabile dell'attivazione dei recettori periferici del dolore. Infine, il ketoprofene è anche in grado di inibire la sintesi dei leucotrieni (molecole implicate nei processi infiammatori) e di ridurre la migrazione dei leucociti nelle giunture infiammate.  

PER COSA VIENE UTILIZZATO

Il ketoprofene è indicato per il trattamento sintomatico di:
  • Stati infiammatori e dolorosi provocati da traumi;
  • Dolore e infiammazione di natura reumatica;
  • Nevralgie;
  • Dolori mestruali;
  • Mal di testa;
  • Artrite reumatoide;
  • Spondilite anchilosante;
  • Artrosi dolorosa;
  • Reumatismo extra-articolare;
  • Osteoartrosi;
  • Tendiniti e tenosinoviti;
  • Capsuliti e borsiti;
  • Mal di schiena e sciatica;
  • Gotta acuta;
  • Dolore post-operatorio;
  • Dolore neoplastico.
 

FORMA FARMACEUTICA

È un farmaco disponibile in moltissime formulazioni farmaceutiche adatte a differenti vie di somministrazione (orale, topica, rettale e parenterale). Dal punto di vista chimico, il ketoprofene è un derivato dell'acido 2-(para-ammino-fenil)propionico.   Esempi di Specialità medicinali contenenti Ketoprofene:
  • Fastum gel ®
  • Ketodol ®
  • Okitask ®
  • Oki gola®
  • Zentiva ®
  • Ketofil®
  • Artrosilene ®

Il Ketoprofene è disponibile per la somministrazione orale sotto forma di compresse, capsule rigide, capsule molli, polvere o granulato per soluzione orale, gocce orali e granulato effervescente; per uso topico sotto forma di schiuma cutanea, crema, spray cutaneo, gel, soluzione cutanea e cerotto medicato (queste formulazioni devono essere applicate solo sulla cute) e sotto forma di spray per mucosa orale e colluttorio (da utilizzare solo sulla mucosa orale). Inoltre è disponibile sotto forma di supposte per la somministrazione rettale e sotto forma di soluzione iniettabile o di polvere e solvente (per soluzione iniettabile che devono essere miscelati appena prima dell'utilizzo del farmaco) per la somministrazione endovenosa o intramuscolare.  

POSOLOGIA

Somministrazione orale: la dose solitamente utilizzata negli adulti varia dai 25 mg ai 200 mg di farmaco, in funzione della gravità del dolore e dell'infiammazione. La frequenza delle somministrazioni dipende dalla quantità di farmaco assunta, poiché in nessun caso si deve superare la dose giornaliera massima di 200 mg di ketoprofene. Il ketoprofene è un farmaco appartenente ai Fans e come questi ultimi va somministrato insieme ad un gastroprotettore. Lo sai che esiste un farmaco a base di Ketoprofene che ha già al suo interno il gastroprotettore? Il KETODOL.   Somministrazione topica: si consiglia di effettuare 1-3 applicazioni al giorno. Quando, invece, si utilizza il ketoprofene sotto forma di cerotto medicato, si consiglia di applicare un solo cerotto alla volta, salvo diversa prescrizione del medico. È molto importante ricordare che quando si utilizza il ketoprofene per uso cutaneo, la parte trattata non deve essere esposta alla luce solare e ai raggi UV, sia durante il trattamento che per un periodo di almeno due settimane dal termine dello stesso. Questo a causa delle reazioni di fotosensibilità che possono manifestarsi. Quando si utilizza lo spray per mucosa orale a base di ketoprofene, la dose consigliata è di 1-2 spruzzi fino a tre volte al giorno. Quando si utilizza il colluttorio a base di ketoprofene, invece, si consiglia di effettuare uno sciacquo due volte al giorno.   Somministrazione rettale: la dose giornaliera raccomandata varia dai 100 ai 200 mg di principio attivo al giorno. Anche in questo caso, come per la somministrazione orale, non si deve mai superare la dose massima di 200 mg di ketoprofene al giorno.   Somministrazione parenterale: la dose di farmaco abitualmente impiegata è di 100-200 mg al giorno, da somministrarsi per via endovenosa o intramuscolare.  

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Generalmente, si sconsiglia l'utilizzo del ketoprofene durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, tuttavia, se il medico lo ritiene assolutamente necessario, può comunque decidere di prescriverlo.

L'utilizzo del farmaco nel terzo trimestre di gravidanza, invece, è controindicato a causa dei danni che lo stesso ketoprofene può causare al feto (tossicità cardiopolmonare, disfunzioni renali e prolungamento del tempo di sanguinamento dopo la nascita) e alla madre (prolungamento del tempo di sanguinamento e inibizione delle contrazioni uterine, con conseguente ritardo o prolungamento del travaglio). L'uso del ketoprofene è controindicato anche durante l'allattamento. Inoltre, il farmaco influenza negativamente la fertilità femminile, pertanto, non dovrebbe essere assunto dalle donne che intendono iniziare una gravidanza.  

EFFETTI COLLATERALI

Il trattamento con ketoprofene può portare a:
  • Nausea;
  • Vomito;
  • Dolore addominale;
  • Diarrea o stipsi;
  • Flatulenza;
  • Gastrite;
  • Ulcera peptica;
  • Emorragia gastrointestinale;
  • Patologie cardiovascolari, la terapia con ketoprofene può causare insufficienza cardiaca, ipertensione e vasodilatazione.
  • Patologie dei reni e del tratto urinario, Il trattamento con ketoprofene può provocare Insufficienza renale acuta, Sindrome nefritica.
  • Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
  • Rash cutanei;
  • Reazioni di fotosensibilità;
  • Orticaria;
  • Alopecia.
  • Patologie del sistema nervoso:
  • Mal di testa;
  • Vertigini;
  • Parestesia;
  • Sonnolenza;
  • Alterazione del senso del gusto;
  • Convulsioni.
La terapia con ketoprofene può causare un aumento dei livelli sanguigni di enzimi epatici e può favorire l'insorgenza di epatite ed ittero.   Altri effetti indesiderati che possono manifestarsi durante il trattamento a base di ketoprofene, sono:
  • Reazioni allergiche, anche gravi, in individui sensibili;
  • Angioedema;
  • Edema;
  • Visione offuscata;
  • Ulcere del cavo orale;
  • Aumento del peso corporeo;
  • Alterazioni dell'umore;
  • Asma;
  • Rinite.
 

CONTROINDICAZIONI

L'utilizzo del ketoprofene è controindicato:
  • In pazienti con ipersensibilità allo stesso ketoprofene e all'acido acetilsalicilico o ad altri FANS;
  • In pazienti affetti da ulcera peptica o che hanno sofferto di emorragia, ulcerazione o perforazione gastrointestinale;
  • In pazienti affetti da gastrite;
  • In pazienti con grave insufficienza cardiaca o insufficienza epatica e/o renale;
  • In pazienti con gravi disturbi della coagulazione;
  • In pazienti affetti da preesistente leucopenia e/o piastrinopenia;
  • In pazienti che soffrono di disturbi alle emorroidi.

 

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